产品货号：
LA13909
中文名称：
格尔德霉素
英文名称：
Geldanamycin
产品规格：
1mg
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1～3天
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Geldanamycin是Hsp90抑制剂，具有抗许多革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌的活性。
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。格尔德霉素是来源吸水链霉菌(Streptomyces Hygroscopicus)的一种抗生素。格尔德霉素是一种强效的抗肿瘤抗生素。在纳摩尔浓度级对60个细胞系具有活性。特异性结合热休克蛋白Hsp90和它的内质网同源物GP96，从而干扰了蛋白质的构象和细胞应激反应。此外，它还是一种强效的核激素受体家族抑制剂。
相关搜索：格尔德霉素，格尔德美素，Geldanamycin，30562-34-6
| CAS号 | 30562-34-6 |
| 分子式 | C29H40N2O9 |
| 分子量 | 560.6 |
| 结构式 |  |
| 外观 | 淡黄色结晶性粉末 |
| 溶解性 | DMSO 36mg/mL warmed；Water Insoluble；Ethanol Insoluble |
| 纯度 | ＞98% |
| 熔点 | 255℃ |
| 储存条件 | 2～8℃，避光防潮密闭干燥 |
| 产品描述 | Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂，Kd为1.2μM，特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。 | ||
| 靶点 | p185 (SKBr3 cells) 70 nM | HSP90 (N-terminal domain) (Cell-free assay) 0.78μM(Kd) | HSP90 (Cell-free assay) 1.2μM(Kd) |
| 体外研究 | Geldanamycin结合于Hsp90s (残基1-220) N-末端结构域的ATP结合位点。Geldanamycin剂量依赖性抑制Hsp90的ATPase活性。在A2780人卵巢细胞系中，Geldanamycin引起剂量依赖性G2期阻滞，并可逆抑制其进入S期。该抑制作用伴随p53的增加，最终证明是p53依赖性的。Geldanamycin引起p185受体蛋白-酪氨酸激酶的泛素化和蛋白酶体降解，IC50为70 nM。Geldanamycin是典型的抗肿瘤试剂，对一组60个人肿瘤细胞系的平均GI50为0.18μM。 | ||
| 体内研究 | 在FRE/erbB-2小鼠体内，Geldanamycin (50mg//kg)对pl85-相关的磷酸酪氨酸水平表现出30%的抑制。 | ||
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。格尔德霉素是来源吸水链霉菌(Streptomyces Hygroscopicus)的一种抗生素。格尔德霉素是一种强效的抗肿瘤抗生素。在纳摩尔浓度级对60个细胞系具有活性。特异性结合热休克蛋白Hsp90和它的内质网同源物GP96，从而干扰了蛋白质的构象和细胞应激反应。此外，它还是一种强效的核激素受体家族抑制剂。
 | 1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 1.7837mL | 8.9184mL | 17.8368mL |
| 5mM | 0.3567mL | 1.7837mL | 3.5674mL |
| 10mM | 0.1784mL | 0.8918mL | 1.7837mL |
| 50mM | 0.0357mL | 0.1784mL | 0.3567mL |
| 激酶实验 | 核苷结合的等温滴定量热法(ITC): 滴定实验使用MSC系统进行。在每个实验中，16等份15μL geldanamycin (300μM在1% DMSO中)在25℃下注射到1.3mL蛋白质(31μM在20 mMTris-HCl中，pH7.5,1 mMEDTA)，得到的数据减去稀释热后进行拟合。将geldanamycin加入缓冲液和缓冲液加入蛋白质的稀释热在单独实验中测定。在核苷酸结合位点没有观察到DMSO的结合。滴定数据使用非线性最小二乘法曲线拟合算法拟合，该算法有三个不固定变量：化学计量，结合常数(Kb) 1/Kd)，和相互作用焓的变化(ΔH°)。Geldanamycin结合到完整酵母Hsp90和Hsp90 N-末端结构域，估计的解离常数分别为1.22μM和0.78μM。结合到C-末端片段时，没有观察到有意义的热量。 |
| 细胞实验 | Cell lines:A2780人卵巢癌细胞系 Concentrations:0.001～10μM Incubation Time:3小时 Method:指数生长的细胞用Geldanamycin处理，不同时期的DNA合成通过溴脱氧尿苷(BrdUrd)的整合和流式细胞分析术评估。在此期间，处理的和未处理的细胞，总细胞数没有显著的差别。BrdUrd (10μM)在37℃下4小时的培育期间进行整合，将细胞采集并固定在70%乙醇中。DNA通过2 N HC1变性后，细胞用抗- BrdUrd小鼠单克隆抗体培育，随后用异硫氰酸荧光素(FITC)-连接的山羊抗-小鼠IgG培育。细胞在室温下用碘化丙啶着色30分钟，使用Coulter EPICS Profile分析器通过流式细胞术分析。 |
| 动物实验 | Animal Models:负荷FRE/erbB-2肿瘤的nu/nu小鼠 Formulation:Geldanamycin溶于DMSO。 Dosages:50mg/kg Administration:通过腹腔注射给药 |
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